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盛普研究团队最终确定，针对COVID-19的药物研
发方向为开发多靶向广谱抗冠状病毒防治药物。
盛普通过自研的IDDNU 系统平台，运用AI辅助药物设计模块
®
平衡SARS-CoV-2相关各靶标间的相互作用，结合盛普（Sun-
trap）临床及药物相关数据资源库，借助ADMET（药物的
吸收，分配，代谢，排泄和毒性）性质预测、靶标和SARS-
CoV-2感染细胞模型活性预测等虚拟筛选模块，快速遴选出活
性好且毒性低的潜在化合物，再将这些潜在化合物进行细胞表
型抗病毒筛选实验。
2020年5月，盛普研究团队通过筛选，发现了具有多靶标
抗COVID-19作用的先导化合物LeSoleil-T。进一步研究发
现，LeSoleil-T的多靶标设计属性，可以应对广谱抗冠状病毒
的诉求。
盛普研究团队在2020年8月委托广东省公共卫生研究院（广东
省疾控中心）开始进行SARS-CoV-2对LeSoleil-T（莱素理）的
敏感性研究，数据表明：LeSoleil-T毒性低，其TC 值为121.06
50
μg/mL；LeSoleil-T在121.06μg/mL浓度下对SARS-CoV-2的
抑制率高达99.41%，且LeSoleil-T在低浓度（0.195~1.562μg/
mL）下依然对SARS-CoV-2有较高的抑制作用，其抑制率大于
63.06%。在毒性、剂量与生物体的药效关系论证阶段中，大鼠
模型实验结果显示LeSoleil-T的LD 大于5g/kg，表明LeSoleil-T
50
在动物水平上具有很高的安全性。
为了明确LeSoleil-T抗COVID-19的药理学作用机制，盛普研究
团队对SARS-CoV-2的侵染机制进行了系统分析总结。研究表
明冠状病毒侵染人体细胞的两种主流途径，分别是内吞途径
和非内吞途径。两种侵染途径具有共性，即均通过宿主细胞的
TMPRSS2蛋白酶激活冠状病毒的Spike蛋白，并与宿主细胞表
面ACE2受体蛋白结合，使病毒颗粒或其遗传物质进入细胞，
最后通过M 蛋白进行复制。
pro
ID D N U | iddnu@suntrap.com | www.suntrap.com
Suntrap a finalement décidé que l’orientation de la re-
cherche des médicaments anti-COVID-19 était le dével-
oppement de médicaments anti-coronavirus multi-cibles
avec l’effet préventif et curatif à large spectre.
Le module de conception de médicaments assisté par IA a été util-
isé pour équilibrer les interactions entre les diverses cibles liées au
SARS-CoV-2 via la plate-forme de système IDDNU auto-dével-
®
oppée. En outre, divers modules de criblage virtuel, y compris la
prédiction des propriétés ADMET (absorption, distribution, métabo-
lisme, excrétion et toxicité des médicaments), la prédiction de cible
et d’activité d'inhibition basée sur le modèle de cellule d'infection
par SARS-CoV-2 ont été combinés avec la bibliothèque de données
cliniques et médicamentaires auto-construite de Suntrap pour sélec-
tionner rapidement des composés potentiels présentant une bonne
activité anti-COVID-19 et une faible toxicité. Ces composés poten-
tiels ont ensuite été soumis à des expériences de dépistage antiviral
de phénotype cellulaire.
Grâce au criblage, Suntrap a découvert en mai 2020 le composé
prometteur (lead compound en anglais) LeSoleil-T, qui a des activ-
ités anti-coronavirus multi-cibles. Des recherches approfondies ont
révélé que les propriétés de conception multi-cibles de LeSoleil-T
peuvent répondre aux demandes des anti-coronavirus à large spectre.
En août 2020, Suntrap a chargé l'Institut provincial de santé pub-
lique du Guangdong (relevant directement au Centre provincial de
contrôle et de prévention des maladies du Guangdong) de commenc-
er une étude sur la sensibilité du SARS-CoV-2 au LeSoleil-T. Les
données ont montré que LeSoleil-T a une faible toxicité avec la val-
eur TC de 121,06 μg/mL. LeSoleil-T a montré un taux d'inhibition
50
de 99,41 % contre le SARS-CoV-2 à une concentration de 121,06
μg/mL. Et il a également démontré l’ inhibition forte sur le SARS-
CoV-2 à des concentrations faibles (0,195 ~ 1,562 g/mL) avec un
taux d'inhibition supérieur à 63,06 %. Au stade de la démonstration
de la relation pharmacodynamique entre la toxicité, la dose et l’or-
ganisme, les résultats des expériences chez les rats ont démontré que
la valeur DL de LeSoleil-T est supérieure à 5 g/kg. En d'autres
50
termes, LeSoleil-T présente une sécurité élevée au niveau animal.